Sabarubicina

• LA PRIMA ANTRACICLINA DISACCARIDE

• INIBITORE DELLA TOPOISOMERASI II

• AGENTE ANTICANCRO NEL TRATTAMENTO DEI TUMORI SOLIDI

• POTENTE ANTITUMORALE NEL MICROCITOMA POLMONARE

Sabarubicina, un’antraciclina di terza generazione è caratterizzata dalla presenza di una catena disaccaridica. Questa struttura chimica fu suggerita da studi di molecular-modelling per aumentare i siti di legame nel solco minore del DNA e favorire quindi la formazione del complesso ternario DNA-farmaco-Topoisomerasi II.. In effetti sabarubicina è un potente inibitore della topoisomerasi II ed un forte induttore di rotture del DNA e di apoptosi nelle cellule tumorali umane.

Sabarubicina esercita una notevole attività antitumorale in una vasta serie di tumori solidi umani (ginecologici, polmonari, prostatici) xenotrapiantati su topi atimici. Il suo spettro di attività è più ampio rispetto a quello della doxorubicina e delle altre antracicline attualmente in uso. Sabarubicina è risultata attiva anche in modelli tumorali resistenti alla doxorubicina. E’ stato inoltre provato che sabarubicina ha minore tendenza a produrre gli effetti cardiotossici tipici della classe. Due trial clinici di fase I, coordinati dall’E.O.R.T.C., e sei studi di fase IIa per verificare l'efficacia terapeutica del composto su diversi tipi di tumori solidi (ovarico, del seno, della prostata, del polmone e sarcoma) sono stati completati. Sabarubicina ha mostrato attività antitumorale in ogni caso, ma una particolare efficacia è stata dimostrata contro il microcitoma polmonare, una neoplasia particolarmente aggressiva, la cui cura ha visto progressi inconsistenti negli ultimi 30 anni.

Di conseguenza, sabarubicina viene attualmente valutata, in associazione con cisplatino, in pazienti con microcitoma polmonare in fase avanzata, come indicazione primaria. Il progetto ha terminato la fase II.